一、•  项目概述

    本品为左亚叶酸的钙盐，左亚叶酸为 5- 甲酰四氢叶酸（即亚叶酸）的同分异构体，亚叶酸另一形式为 D 体，即 d-LV ，在体内 D 体不能利用，只是为了延迟 LV 在体内代谢，使其长期留存，而降低 L 体在体内代谢途径，并减弱 L 体的效果。左亚叶酸不需要被二氢叶酸还原酶还原即可参加利用叶酸盐作为一碳单位来源的反应，左亚叶酸基本作用和叶酸相同，但效果优于叶酸，因为叶酸在肝及骨髓中先变为亚叶酸才能起作用，而本品为亚叶酸的活性形式，本品也具有刺激白细胞生长成熟的作用，能改善巨幼细胞性贫血。

    左亚叶酸的药理作用与亚叶酸钙相似，但是其用药剂量是亚叶酸钙的 1/2 时，两药产生的生物当量相同。即 L-LV 半量可取得 LV 同样的效果。且应用 dl-LV 半量的 L-LV ，即可起到增加 5-Fu 的作用，临床应用更安全。而且有临床上适应症相同，除用于各种原因引起的巨幼细胞性贫血外，主要用于肿瘤化疗的辅助用药。在日本，以往是亚叶酸钙与 5-Fu 有效组合，作为结直肠癌的标准治疗， 99 年 10 月，公共福利部批准左亚叶酸钙与 5-Fu 治疗胃癌，结直肠癌，疗效确切，已广泛推广。

    日本多单位协作研究，应用大量 L-LV 和 5-Fu 并用疗法对结、直肠癌的后期第 2 相进行了试验，给药方法是 L-LV250mg/m 2 经 2h 静滴，点滴开始 1h 快速静注 5-Fu600mg/m 2 , 每周一次，连续 6 周为一疗程，