应用或产业化前景、科技发展或市场需求
由于左亚叶酸钙在肿瘤化疗中的新用途,该药在临床上受到较广泛地重视,在日本,公共福利部已批准左亚叶酸钙与 5-Fu 治疗胃癌、结直肠癌,几乎取代以往的标准一线治疗方案( 5- 氟尿嘧啶 / 亚叶酸钙)。该联合应用的作用机理是 5-Fu 在体内活化为氟尿嘧啶脱氧核苷并取代脱氧尿苷酸与胸苷配合成酶及甲基四氢叶酸形成之联复合物,这一复合物较正常代谢状态下脱氧尿苷酸合成酶及甲基四氢叶酸的之间的复合物更稳定,不易解离,使胸苷配合成酶失活,不能生成脱氧胸苷酸,从而抑制 DNA 生成,抑制癌细胞增殖,外源给予足量本品,迅速转化为另一种还原的叶酸— 5.10 甲叉四氢叶酸,可进一步加强氟尿嘧啶脱氧化核苷三氧化复合物的形成,增强 5-Fu 的作用。
本品除治疗巨幼细胞叶酸缺乏贫血和癌症治疗中用作提高叶酸拮抗药(尤其是氨喋呤、氨甲喋呤和氟尿嘧啶)耐药性的解毒药(即甲氨四氢叶酸营救)外,还用于治疗牛皮癣和类风湿性关节炎之类自身免疫疾病用药,以及在化学治疗中用于提高对于某些抗寄生物药(例如甲氧苄氨嘧啶 - 磺胺甲基异恶唑)的耐药性。
值得一提的是,本品可用于 AIDS 卡氏肺囊虫肺炎的辅助治疗,相信在不久的将来,会给 AIDS 的治疗带来突破性的进展。本品为亚叶酸的活性形式,具有刺激白细胞生长成熟的作用,能改善巨幼细胞性贫血。且左亚叶酸不需要被二氢叶酸还原酶还原即可参加利用叶酸盐作为一碳单位来源的反应,其基本作用和叶酸相同,但效果优于叶酸,所以本品将逐步的取代叶酸,成为临床肿瘤化疗中的常用药物。
由于本品的疗效和副作用方面明显优于亚叶酸钙,且应用范围广,一旦本品研制上市,将全面取代亚叶酸钙,不仅能给患者带来福音,而且能给生产企业带来很大的经济效益。