LDL 分别下降32%,37%,43% 和 41%。266例高胆固醇血患者分别每天服用1,2,4mg,共12周,TC下降23%,29%,33%,甘油三酯下降22-30%。24例杂合子型家族性高脂血症患者先服用每天2mg共8周,后再服用每天4mg共8周。8周后结果TC下降30%,LDL下降40%;再服用4mg/d 8周后,TC下降36%,LDL下降47%;TG、 apoB明显下降。在临床研究中,除了GOT,GPT和CK分别有2.3%,3.8%,5.4%升高外,其它不良反应很少发生。
一般报道患者服用阿托伐他汀每天 10~20mg,12周后的TC下降27~33%;LDL下降27~38%;TC下降26~29%。匹伐他汀的降TC,LDL和TG的作用比阿托伐他汀强。匹伐他汀降低甘油三酯的作用可能是他汀类药物中最强的。
匹伐他汀的专利授权日期为 1991年(日本公开)和1992年(USP和EP等)。未申请中国专利和行政保护,研制本品不存在侵权问题。
匹伐他汀不仅能够强力抑制 HMG-CoA 还原酶,并具肝细胞作用选择性,且其药动学性质也优异,半衰期长,药物相互作用潜力低,符合理想他汀类药物的一切必备条件。更重要的是, 匹 伐他汀也已经大量临床试验确认,它降低 LDL-C ,升高 HDL-C 的作用优于已上市的其它各他汀类药物,包括现今被公认为效力最强的阿伐他汀。 匹 伐他汀还已在临床试验中显现,其作用起效时间快于阿伐他汀,并可使明显更多的不同病型的血脂紊乱者达到目标 LDL-C 水平,临床意义重大。 匹 伐他汀耐受性和安全性好,无其它他汀类药物常有的肝毒性和肌毒性,
其余副反应表现也类似目前最好的他汀类药物。 匹 伐他汀只需 1 日 1 次用药,且早、晚服用均可的特点,患者顺应性佳。 匹 伐他汀已被药界誉为是 “ 超级他汀 ” 。