近年来，随着人们生活水平的日益提高和工作节奏的不断加快，心血管疾病的发病率和死亡率都呈明显的上升态势，已成为威胁人类健康的头号杀手。过去医药界防治心血管类疾病侧重在降压药的开发上，后来逐步认识到血浆胆固醇浓度，特别是低密度脂蛋白（ LDL）胆固醇浓度升高是动脉粥样硬化和缺血性心脑病的重要危险因素，于是降血脂药物的开发就成为心血管类疾病防治的重点。80年代后期开始展露头脚的他汀类药物，以其卓越的临床疗效，在全球医药市场上赢得了巨大的成功。

　　羟甲基戊二酰辅酶 A（HMG-CoA）还原酶在胆固醇的体内合成中扮演着重要的角色，他汀类药物可以抑制此酶的活性，降低体内的内源性合成的胆固醇水平，从而能显著降低LDL中胆固醇的水平，因此选择性强，疗效确切。

　　     第一个上市的他汀类的药物是由 Merck 公司在 1987 年推出的洛伐他汀，该药上市后仅数年，销售额即突破 10 亿美元大关， 90 年代初期就已经成为世界十大畅销药物之一。随后，疗效更好的辛伐他汀及普伐他汀也分别在 1988 年和 1989 年上市，获得了更大的成功。进入 90 年代后，又有氟伐他汀、阿伐他汀和西立伐他汀上市，整个 90 年代他汀类药物的年销售额以 20% 的年平均增长率高速增长。 1995 年，